Cơ chế tác động của hydroquinone thường xảy ra theo 2 hướng: 1. Ức chế tyrosinase - 1 loại enzyme giới hạn tốc độ sản xuất melanin (các hắc sắc tố) và 2. Làm tăng độc tính lên tế bào của melanocytes, 1 trong các tế bào chủ yếu sản xuất melanin. Và cả 2 cơ chế này đều tác động làm giảm melanin trong da, từ đó tạo nên hiệu quả giúp trắng sáng da.
Hydroquinone có xu hướng làm mỏng da, da nhạy hơn với ánh sáng và dễ bị Ochronosis (đổi màu da vĩnh viễn)
Nhưng được phê duyệt không có nghĩa là an toàn tuyệt đối, không may hydroquinone lại bị cấm ở nhiều nơi, trong đó có Pháp và Nam Phi vì những lo ngại ảnh hưởng của nó làm tăng nguy cơ ung thư khi sử dụng. Tuy nhiên trên thực tế thì vẫn chưa có một bác sĩ da liễu nào tại Mỹ cho rằng điều này hoàn toàn đúng, tức là việc Hydroquinone có liên quan đến ung thư là chính xác.
Theo các chuyên gia "các mức tối đa của hydroquinone hiện được cho phép (2% cho sản phẩm không kê toa, 4% cho sản phẩm được kê toa) không hề gây nguy hiểm. Trong trường hợp tệ nhất chỉ có thể gây ra tấy đỏ hoặc kích ứng da, nhưng chỉ khi da bạn nào thuộc tuýp da nhạy cảm hoặc dị ứng với sản phẩm. Do đó, việc dùng kem thoa ngoài có chứa hydroquinone trong nồng độ sản phẩm tiêu chuẩn không gây ung thư cho con người. Hơn 100 bài báo khoa học khác cũng xác nhận hydroquinone an toàn cho con người; không có nghiên cứu độc lập nào chứng minh điều ngược lại.
Bên cạnh đó, nên sử dụng hydroquinone cùng với kem chống nắng cũng như không phối hợp với các sản phẩm khác có chứa resorcinol vì nó sẽ gây ra hiện tượng da không đều màu, có thể sậm màu vĩnh viễn hoặc mất sắc tố vĩnh viễn.

Kojic acid (Axit Kojic)
Thành phần bạn cần phải biết nếu muốn làm trắng da đó chính là Axit Kojic, nó được sử dụng với mục đích tương tự như hydroquinone để điều trị: tàn nhang, nám, và đốm nâu, đồi mồi,... Nhưng trên thực tế thì thành phần này thường được phối hợp sử dụng theo chu kỳ xen kẽ với hydroquinone (4 tuần thành phần này, 4 tuần thành phần kia).
Trên một số tạp chí thì thành phần axit Kojic hoạt động làm sáng da theo cơ thế 1 tương tự giống Hydroquinone đó là ức chế hoạt động của tyrosinase - 1 giải pháp độc đáo liên quan đến sự ức chế catecholase. Và thành phần này được cho là ít hiệu quả hơn 2% so với hydroquinone (Journal of Cosmetic Dermatology, 2001) nhưng lại hiệu quả hơn arbutin (Medscape, 2009).
Một số lưu ý khi sử dụng thành phần này mà bạn cũng nên biết đó là Kojic acid liên quan đến dị ứng tiếp xúc, vì nó có tiềm năng nhạy cảm cao. Mặc dù trên thực tế nhiều công ty đã giảm nồng độ axit kojic xuống 1% nhưng nó vẫn dễ xảy ra. Ngoài ra Moon cũng tìm thấy một số thông tin là nó sẽ tạo ra triệu chứng co giật nếu tiêm vào da nên hãy bỏ ngay ý tưởng tiêm kojic acid bất kỳ lúc nào đi nha mọi người! Cuối cùng, các bạn khi sử dụng các sản phẩm có thành phần axit kojic nên nhớ bảo quản ở nơi thoáng mát, bóng râm, tráng tiếp xúc trực tiếp với nhiệt và ánh sáng mặt trời vì axit kojic sẽ bị phá vỡ ngay đấy!

Glycolic acid (Axit Glycolic)
Đây là thành phần mà nhiều bạn đã đi “peel da” chắc đã từng nghe qua bởi nó hay được sử dụng trong liệu pháp này. Axit Glycolic được chuyên trị dùng khắc phục các vùng đốm da nâu sậm màu, tàn nhang, những vùng da nhăn, vùng da có độ nhám gồ ghề,... Thành phần này cũng được ứng dụng kết hợp trong phương pháp điều trị keratosis actinic và seborrehic.

Is Clinical Active Serum là 1 trong những sản phẩm khi sử dụng điều trị gia tăng sắc tố chẳng hạn như thâm mụn, tàn nhang, nám da. Sản phẩm giúp mang lại hiệu quả cao không chỉ nhờ sự góp mặt của Glycolic Acid, Lactic Acid mà còn nhờ ảnh hưởng của Kojic Acid lên da.

Axit glycolic thuộc nhóm AHAs được sử dụng phổ biến nhất hiện nay, hoạt động bằng cách tẩy đi lớp da chết trên bề mặt da, kết quả là làm tăng tốc độ tái tạo tế bào da, từ đó làm giảm các nếp nhăn nhỏ và làm tăng sinh sợi collagen dưới da. Đây chính là điểm khác biệt so với hydroquinone và axit kojic - không ức chế hoạt động sản xuất melanin trong da.
Cũng khuyến cáo luôn cho các bạn đây là thành phần rất dễ kích ứng da, vì nó đặc biệt nhạy cảm với các loại da yếu (da nhạy cảm), ngoài ra việc kết hợp nó với các thành phần khác cũng cần lưu ý vì dễ xảy ra phản ứng, tốt nhất nên tìm đến tư vấn của bác sĩ chuyên khoa là an toàn. Bên cạnh đó, nếu bạn có ý định sử dụng thành phần này thì nên biết rằng nó có liên quan đến phỏng da và loét nếu dùng không phù hợp, cho nên việc tham vấn bác sĩ da liễu để biết được một liều lượng phù hợp cho tình trạng da của bản than.

Vitamin C
Nhắc đến vitamin C thì chắc ai cũng biết tính hữu ích và an toàn trong công cuộc làm trắng sáng da của thành phần này. Hiện nay vitamin C (Ascorbic Acid) được cho vào khá nhiều các công thức mỹ phẩm để khắc phục da bị xỉn màu, tấy đỏ do tia UV gây nên, xử lý tình trạng cháy nắng, tăng thêm độ săn chắc cho da, giảm độ sâu của các rãnh nhăn, ngừa lão hóa.
Về cơ chế hoạt động của vitamin C đó chính là ức chế tyrosinase, một loại enzyme trong sản xuất melanin. Và tin mừng đây là một thành phần khá an toàn, hiếm xảy ra tác dụng phụ khi sử dụng.
Các bạn chỉ cần lưu ý đây là thành phần sẽ kém hiệu quả khi tiếp xúc với không khí, ánh sáng và nhiệt. Các bạn nên chọn đúng dạng vitamin C cho tình trạng da của mình bởi nó là thành phần có rất nhiều dẫn xuất khác nhau như: axit L-ascorbic, ascorbyl glucoside, magnesium ascorbyl palmitate, và ascorbyl glucosamine.

Axit Azelaic (Azelaic Acid)
Tương tự như những thành phần làm trắng da trên, axit azelaic được dùng để trị tàn nhang, nám, và các đốm nâu. Đôi khi axit azelaic được sử dụng thay cho axit kojic trong giai đoạn xen kẽ bốn tuần điều trị hydroquinone. Ngoài ra axit azelaic còn là thành phần giúp trị mụn trứng cá và bệnh rosacea khá hiệu quả.
Thành phần này hoạt động cũng theo cơ chế ức chế tyrosinase. Một số cuộc nghiên cứu trên tạp chí da liễu quốc tế thì một loại kem có chứa axit azelaic 20% mang lại kết quả tốt hoặc xuất sắc ở 65% bệnh nhân sử dụng trong 6 tháng. Trên thực tế, theo cùng một nghiên cứu, 20% axit azelaic đều “không có sự khác biệt đáng kể về điều trị” khi so sánh cùng với hydroquinone 4% (được kê toa) - các nghiên cứu liên quan về đánh giá tổng thể, giảm kích thước tổn thương và cường độ sắc tố. 
Theo Tạp chí Da liễu Quốc tế 2007 thì những tác dụng phụ như kích ứng, không đồng nhất màu da (kết hợp với hydroquinone) hầu như không phát hiện khi dùng axit azelaic 20%.